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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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8 M B7 h- ` `. H, M达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰4 J5 W9 R# C: ~+ v
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
" U: s& P( a; @! Q+ q+ r: ^哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民# J4 ]( ]; I+ p- S" H
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,- O, \6 n2 ]. r/ l8 Z1 d5 C
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由4 v( l& t3 M8 e1 h4 `* z4 L
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。. [( k4 c4 j) n$ q
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
( q* z- D3 m# c) Y. I+ C成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放% m1 b4 R3 U# q$ I9 ^3 r# c" d
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
- K5 _' ?/ ^6 {' ^9 t毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
/ m' j: g+ P1 a4 A- s) z因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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# G, o( c. L3 V7 f1 M( B4 c0 e" O. M 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学* s# A S2 T& A9 k+ P; T& d% Y
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角2 X7 P2 D/ W$ _/ B
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,5 ]: [" [+ ~! o3 X" t. p: p! Y
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可: o+ Z) k$ P7 x' k6 \: Y, H
以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
$ C- R" A+ t0 z如何起到药效? |
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