 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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2 _$ L! `/ Y0 w达菲（Tamiflu）与八角茴香
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作者：玲珮玎珰
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上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚1 d3 P1 B T _+ G! Z. P
哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民5 C. H8 Q' n+ ]& W% h L- j' J* t
很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。& s1 c, F1 F& e7 }6 o, ~; h+ s
/ ~$ B% ]8 }- _+ k# s 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，$ C1 p& O* j5 ^ A f* ], d0 X
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由) o, w/ @* u3 K0 b8 q1 ?. t
Gilead开发，瑞士罗氏公司(Roche）营销的达菲（Tamiflu)。
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" s& _; A* t4 o7 u 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合6 k$ G v& ]: k6 I
成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放# t" x& |- o/ V- y4 P8 ^' w: e
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病' ] W! L/ [9 s3 Y1 `9 D) D) g$ j
毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒
& A6 |' M1 ~3 o8 d因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。) s& |& p# U9 {: e8 s7 ~9 ^
9 Z6 \, Q4 x6 d, N 罗氏公司报道的达菲的合成从（-）-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学
t. `! P$ T: b( d+ Q0 K反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角# d3 R% G: d' o! ]7 O; N: _
茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，2 h Y1 K2 }& _+ R, W# u+ z
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可+ [5 z2 @- v/ y3 O* @9 B) [3 u* }
以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，, J: `1 F7 m" H5 ~2 M2 f
如何起到药效？ |
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狗仔卡
发表于 2009-5-19 04:09
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