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; i1 o) x# i a5 t7 b9 D这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。7 ^1 C# z! w M3 S/ P
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt; {- k1 `2 m! T; a4 s
达菲(Tamiflu)与八角茴香+ V8 S( i+ h: J( [2 A+ q
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作者:玲珮玎珰: B7 w1 F- M* R/ i) e1 e- D4 Y
* }. O, H% o+ M4 q9 g: p5 W6 V 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
3 T+ o& L; ]( k6 }6 ~: L哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民2 P3 _( A4 C5 A5 u5 ]# ~
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。4 E. b( b1 y3 T- x- F
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,4 U9 R; y3 s6 K: S/ Z+ j1 h" d
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由1 w7 a) Q# x/ H1 i$ ]
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。2 e K, Q* q; O! [& Y) O/ V y& }
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合- E1 Q) B' \, J
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放/ n4 [! n& q5 f9 M
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
5 A( Q a* s6 n. H毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒" U9 O5 f2 Z4 g4 `8 n5 q
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
. r9 M9 H. v. I反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
' a" o# a% S( C! b2 N2 S) \茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,: { t' o6 _$ W, n
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可4 @, V v) f( {6 s0 x6 j1 r! y
以生产大约1千克达菲。2 H' `# U( F# G4 b; m* D$ y! W
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
: { }- k) {! u% l" r如何起到药效? |
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