 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。9 r/ y, N2 w9 H. s+ @9 \( [
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达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰& O$ I( u" e& d6 w% V; W5 }
0 j2 O* A. v. t, W; b6 f6 _. x 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚* f; F8 ]- ]# q/ W( n. U% v
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民! ~% b* ?" V9 M1 O1 J$ x5 c8 l, N5 {
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。* Z3 U2 m2 @3 Z1 K' y2 t
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
# `& D9 B: _' k. z7 t有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
5 O- J1 H$ ^* s! {# ~. @% XGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。' _ ~. R7 e! A# T' `& m
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
( F+ w6 {9 V6 C1 W5 Q3 V成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放" v8 N+ U9 k3 G2 ^4 k
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
, m0 b, V- u; E" Z0 y, q, e* P毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒5 j9 ?3 W* R3 l) {( L' W" A" b, S
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
# Y. n4 m" F% L/ }8 ^( |# Z7 }反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
$ G0 M! x7 p H2 u* S0 `茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,+ A4 x1 b2 h" ]/ [+ G. X
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可$ E' b0 ~3 }( {6 Y5 Z) Q
以生产大约1千克达菲。# s7 y0 S2 N6 K! G) S
7 m/ L' Z) f* O/ H; E6 P 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
: v: b' k7 L( {+ _$ `; t5 s如何起到药效? |
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