 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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; }, P" ^! n. H这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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0 }" q8 t- E# M+ y" j( Xhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
: t' D9 z+ O/ q达菲(Tamiflu)与八角茴香( s/ A# B3 u0 s1 _# S) v
6 j" ?+ O1 P# s4 B: F7 O 作者:玲珮玎珰, K# G$ }# s3 o3 T, K
8 I. R: ~5 {3 F( O* i _ 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
, l- O# K! X; H6 M. @* ~哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民6 b+ I9 ?& {) _4 U$ G: ~5 `; X
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。( f" r n6 Z5 j
( z4 _6 W9 V# U6 H/ H4 y 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
! }, Z+ r- t* q9 \* o7 k% Q% ]有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由6 K% F/ `4 h/ V# D! W, m4 X* U; M1 N
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
" T; z* l* a* f( g成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放$ z; z. z* h7 ~! r6 f, M% O6 s8 p
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病6 Q4 x# u1 X7 o+ {! s
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
' t A8 S. r! n因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。; k' G+ w [% A/ d' s g
5 _( `' J9 X: H. z6 o7 N1 j 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
1 x- h0 ~2 Z- K7 Y% `9 x反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
: J7 K7 N0 \ M8 L( i7 I茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
) v/ } }" V& z- }整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可+ Y6 G/ }- a1 U% S# x
以生产大约1千克达菲。& r* a5 c Q" Q' W3 l1 i$ N
* R5 E% K5 E k8 c! S 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
% b* T! k, |5 s如何起到药效? |
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