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# s1 f3 o6 l4 H+ T. C这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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" `3 Y G9 `; h4 lhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt2 u; D. h/ p# T3 v# m/ ]
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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' r* ]# n+ N2 a( m9 g 作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚8 [( r8 P g5 w: }- K
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民5 B1 K1 g3 g3 \2 i
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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7 `3 L& j7 ]: p9 K 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
3 I$ F+ O1 H7 G+ s有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由( X9 F/ _& `$ S2 q3 L
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。* Y1 j3 X/ `+ ~, c* H
5 C9 ?2 _3 ^4 p) C 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合. t- q- `) k) ?( W6 _1 c. v
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放" l1 [% _# Z4 ]" \- O
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
% P9 R) T, j' N, ~2 q毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
7 B6 \1 u+ t0 o4 V# l' ?因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。& q4 f0 ~: G0 U7 [# S3 x$ j
4 `6 h9 A' n; h4 G 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
) M7 p1 e( \# O9 K) M3 w反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
, e( n& o# F: k0 |6 c/ }4 n& S茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
8 }* I9 Q& p# M7 f9 ?. ]# o- K; u整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
`: \9 V" ~8 O# Y3 X [以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,$ |- B- |% [( R- N1 U
如何起到药效? |
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