 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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/ s/ v9 E7 R: y2 b. l这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。4 K* W1 S" x$ Z- Y
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* b6 V5 K- V5 K& \达菲(Tamiflu)与八角茴香1 D8 ]+ g' L, [" U
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作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
* R3 h4 u' k% c# w- m& }. s哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
R! w' ?: E5 Z0 _: v很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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1 u3 D5 ]: C! e! ] 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,. R& H4 ]7 _ {8 o4 ^, h1 ^
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由 [; W3 x( n, C* h7 y4 J4 J9 a
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。7 i: C1 C3 G0 i" z" D6 U* ?
p3 k( p6 }! u, v# U7 F 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合$ ], z9 c1 K$ q2 K( }, d: m# z
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
+ c; R4 A2 n) K5 K" @: [3 b$ T新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病1 N# E5 ]) o% D7 z) R0 F
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
! C4 R/ B6 S0 y( Y2 A因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。" S8 k- c# s2 z- v- D* q
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学! ^2 | p# d# \ q9 H1 ~! u( D
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
1 _0 c0 G0 C( j0 V/ b9 ]6 p. T茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
1 T5 A/ G* }; p; s整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
4 P9 ^. M# g' e以生产大约1千克达菲。- g9 ^0 }. @, O' X" i) f2 c
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
" g2 W: N4 r. R% N# t( _如何起到药效? |
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